通过铑(RhIII)和铜(CuII)双催化的碳氢键活化和氮氮键的形成 合成1H-吲唑

含有1H-吲唑结构的化合物具有多元的药理活性，因而在临床药物中有着广泛的应用价值。然而传统的1H-吲唑衍生物化学合成方法仍存在诸多的弊端，比如需要非常苛刻的反应条件，反应起始原料昂贵或需要用到有致癌性的反应物等等。

最近，Frank Glorius小组报导了通过铑(Rh^III)和铜(Cu^II)双催化的碳氢键活化和氮氮键的形成 合成1H-吲唑的新方法。

反应以容易制得芳基亚胺衍生物和有机叠氮化合物为起始原料，在铑(Rh^III)催化的碳氢键活化反应中这是首次以N-H-亚胺结构为导向基团，并进一步以铜(Cu^II)催化在分子内形成N-N键。反应过程以O₂作为最终的氧化剂，而仅仅只有N₂和H₂O作为副产物生成，实现了绿色反应的过程，并且在增大投料量时也有同样好的效果。反应得到的产物能够较容易的转化为多种重要的衍生物。

作者还提出了可能的反应机理